$00.00
KOMPOSISI
A-B Vask®5 : Tiap tablet mengandung
Amiodipine besylate 6,934 mg setara denga amiodipine 5 mg.
A-B Vask® 10 : Tiap tablet mengandung
Amiodipine besylate 13,868 mg setara dengan amiodipine 10 mg
CARA KERJA OBAT
Farmakologi :
Amiodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium), yaitu menghambat influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos Mekanisme kerja antihipertensi amiodipine dikarenakan adanya efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular, sedangkan mekanisme yang tepat untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui Dua cara kerja amlodipine untuk memperkecil iskemia total adalah sebagai berikut:
*
Amiodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen menurun
*
Amiodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri koroner (Prinzmetal's atau angina varian)
Farmakokinetika :
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amiodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 - 12 jam Volume distribusi amiodipine kira-kira 21 liter/kg Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 - 50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sekali sehari Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 - 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali Sebanyak 97,5% amiodipine dalam sirkulasi terikat dengan protein plasma
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif, di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine pada penderita angina .Pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu exercise dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amiodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.
INDIKASI
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan digunakan dalam bentuk tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal, dapat lebih menguntungkan bila pemberian amlodipine dikombinasi dengan diuretik tiazid, inhibitor adrenoreceptor, atau inhibitor anglotensin-converting enzym.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia miokardial yang disebabkan obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal's atau angina varian) dari pembuluh darah koroner Amlodipine dapat digunakan sebagai gambaran klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik / vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme / vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan dalam bentuk tunggal (monoterapi) atau dikombinasi dengan obat-obat antiangina lain, terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan p-blocker pada dosis adequat / dosis yang memadai
KONTRA INDIKASI
Amlodipine dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap dihidropiridin.
POSOLOGI
*
Untuk hipertensi : Dosis lazim adalah 5 mg amiodipine satu kali sehari, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respons penderita secara individual dan berat penyakit. Bayi, penderita yang lemah (fragile), penderita lanjut usia atau penderita dengan gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg amiodipine satu kali sehari dan dosis ini dapat digunakan ketika amiodipine ditambah dengan terapi anti hipertensi lain Sebagian besar penderita hipertensi dengan dosis pemakaian 5 mg setiap hari tidak perlu peningkatan dosis Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimum 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dan dosis yang rendah untuk penderita lanjut usia dan penderita gagal fungsi hati,
*
Untuk dewasa : Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila digunakan bersamaan dengan diuretik tiazid, p-bloker, dan angiotensin converting enzyme inhibitors.
*
Untuk anak-anak : Sampai saat ini penggunaan amlodipine untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan / belum pernah diberikan pada anak-anak
EFEK SAMPING
- Amlodipine ditoleransi dengan baik Pada penelitian klinik dengan kontrol plasebo yang mencakup penderita dengan hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala, edema, somnolen, palpitasi, nyeri abdomen, lelah, mual, flushing, dan pusing-pusing Tidak ada kelainan-kelainan tes laboratorium yang signifikan secara klinis yang berkaitan dengan amiodipine
- Efek samping lain yang sedikit ditemukan pada pengalaman klinis adalah pruritus, rash, dispnea, astenia, kram otot, hiperplasia gingiva, dispepsia dan yang jarang ditemukan eritema multiforme, Seperti pada calcium channel Mockers, efek samping lain jarang dilaporkan dan tidak bisa dibedakan dari gejala penyakit penyebabnya: infark miokard, aritmia (termasuk takikardi ventrikular dan fibrilasi atrium) dan nyeri dada.
PERINGATAN DAN PERHATIAN
*
Penggunaan pada penderita gagal qinjal
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif, dan 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin Perubahan-perubahan kadar amiodipine dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Dosis normal amiodipine dapat digunakan pada penderita tersebut namun amlodipine tidak dapat didialisis.
*
Penqqunaan pada penderita gagal funqsi hepar
Waktu paruh amiodipine menjadi lebih panjang pada penderita gagal fungsi hepar, oleh karena itu perlu perhatian khusus pada penggunaannya. Dosis rekomendasi belum ada yang pasti.
*
Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
Keamanan penggunaan amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan / diteliti. I Amiodipine tidak menunjukkan toksik pada penelitian reproduktif pada binatang yang diberi I dosis 50 kali (dosis maksimum yang direkomendasikan pada manusia), efek yang timbul yaitu hanya memperpanjang parturisi dan kerja pada tikus percobaan. Berdasarkan hal tersebut di atas, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri membawa risiko yang besar pada ibu dan anak.
*
Penggunaan pada penderita lanjut usia.
Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak amiodipine sama, baik pada orang tua maupun orang muda. Klirens amlodipine akan menurun dengan peningkatan AUC dan eliminasi waktu paruh penderita lanjut usia, karena mudah ditoleransi dengan baik Oleh karena itu, dosis normal dapat direkomendasikan pada penderita lanjut usia.
INTERAKSI OBAT
Amlodipine aman diberikan bersama-sama dengan diuretik tiazid, $-blocker, inhibitor angiotensin-converting enzym, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat-obat I antiinflamasi non-steroid, antibiotika, dan obat hipoglikemik oral. Pada penelitian khusus I disebutkan bahwa pemberian amlodipine bersama-sama digoksin tidak mengubah kadar digoksin dalam serum dan klirens renal digoksin pada sukarelawan normal. Pemberian bersama-sama dengan simetidin tidak mengubah farmakokinetika amiodipine. Data in-vitro I dari penelitian pada plasma manusia menyebutkan bahwa amiodipine tidak mempunyai efek pada ikatan protein dengan obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin, atau indometasin).
OVERDOSIS
Walaupun tidak ada penelitian yang menyebutkan tentang overdosis amlodipine, tetapi dari
data yang ada menunjukkan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama.
Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis amlodipine memerlukan dukungan kardiovaskuler aktif termasuk pemantauan jantung dan fungsi pernafasan,peninggian anggota badan, dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urin. Bahan vasokonstriktor dapat membantu memulihkan tegangan vaskular dan tekanan darah,diberikan bila tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya. Karena amlodipine sebagian besar terikat dengan protein, dialisis tidak menguntungkan / tidak direkomendasikan.
Pada beberapa kasus, pencucian / kuras lambung dapat membantu menurunkan laju absorpsi amlodipine.
KEMASAN
A-BVask ® 5 : Kotak, 3 blister @ 10 tablet
No. Reg. DKL0813313810A1
A-B Vask ® 10 : Kotak, 3 blister @ 10 tablet
No Reg. DKL0813313810B1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Simpan di tempat(15:25°C) dan kering
PT. LAPI LABORATORIES
CIKANDE -INDONESIA
Add to Cart
A-B Vask®5 : Tiap tablet mengandung
Amiodipine besylate 6,934 mg setara denga amiodipine 5 mg.
A-B Vask® 10 : Tiap tablet mengandung
Amiodipine besylate 13,868 mg setara dengan amiodipine 10 mg
CARA KERJA OBAT
Farmakologi :
Amiodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium), yaitu menghambat influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos Mekanisme kerja antihipertensi amiodipine dikarenakan adanya efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular, sedangkan mekanisme yang tepat untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui Dua cara kerja amlodipine untuk memperkecil iskemia total adalah sebagai berikut:
*
Amiodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen menurun
*
Amiodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri koroner (Prinzmetal's atau angina varian)
Farmakokinetika :
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amiodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 - 12 jam Volume distribusi amiodipine kira-kira 21 liter/kg Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 - 50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sekali sehari Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 - 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali Sebanyak 97,5% amiodipine dalam sirkulasi terikat dengan protein plasma
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif, di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine pada penderita angina .Pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu exercise dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amiodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.
INDIKASI
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan digunakan dalam bentuk tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal, dapat lebih menguntungkan bila pemberian amlodipine dikombinasi dengan diuretik tiazid, inhibitor adrenoreceptor, atau inhibitor anglotensin-converting enzym.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia miokardial yang disebabkan obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal's atau angina varian) dari pembuluh darah koroner Amlodipine dapat digunakan sebagai gambaran klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik / vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme / vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan dalam bentuk tunggal (monoterapi) atau dikombinasi dengan obat-obat antiangina lain, terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan p-blocker pada dosis adequat / dosis yang memadai
KONTRA INDIKASI
Amlodipine dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap dihidropiridin.
POSOLOGI
*
Untuk hipertensi : Dosis lazim adalah 5 mg amiodipine satu kali sehari, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respons penderita secara individual dan berat penyakit. Bayi, penderita yang lemah (fragile), penderita lanjut usia atau penderita dengan gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg amiodipine satu kali sehari dan dosis ini dapat digunakan ketika amiodipine ditambah dengan terapi anti hipertensi lain Sebagian besar penderita hipertensi dengan dosis pemakaian 5 mg setiap hari tidak perlu peningkatan dosis Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimum 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dan dosis yang rendah untuk penderita lanjut usia dan penderita gagal fungsi hati,
*
Untuk dewasa : Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila digunakan bersamaan dengan diuretik tiazid, p-bloker, dan angiotensin converting enzyme inhibitors.
*
Untuk anak-anak : Sampai saat ini penggunaan amlodipine untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan / belum pernah diberikan pada anak-anak
EFEK SAMPING
- Amlodipine ditoleransi dengan baik Pada penelitian klinik dengan kontrol plasebo yang mencakup penderita dengan hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala, edema, somnolen, palpitasi, nyeri abdomen, lelah, mual, flushing, dan pusing-pusing Tidak ada kelainan-kelainan tes laboratorium yang signifikan secara klinis yang berkaitan dengan amiodipine
- Efek samping lain yang sedikit ditemukan pada pengalaman klinis adalah pruritus, rash, dispnea, astenia, kram otot, hiperplasia gingiva, dispepsia dan yang jarang ditemukan eritema multiforme, Seperti pada calcium channel Mockers, efek samping lain jarang dilaporkan dan tidak bisa dibedakan dari gejala penyakit penyebabnya: infark miokard, aritmia (termasuk takikardi ventrikular dan fibrilasi atrium) dan nyeri dada.
PERINGATAN DAN PERHATIAN
*
Penggunaan pada penderita gagal qinjal
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif, dan 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin Perubahan-perubahan kadar amiodipine dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Dosis normal amiodipine dapat digunakan pada penderita tersebut namun amlodipine tidak dapat didialisis.
*
Penqqunaan pada penderita gagal funqsi hepar
Waktu paruh amiodipine menjadi lebih panjang pada penderita gagal fungsi hepar, oleh karena itu perlu perhatian khusus pada penggunaannya. Dosis rekomendasi belum ada yang pasti.
*
Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
Keamanan penggunaan amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan / diteliti. I Amiodipine tidak menunjukkan toksik pada penelitian reproduktif pada binatang yang diberi I dosis 50 kali (dosis maksimum yang direkomendasikan pada manusia), efek yang timbul yaitu hanya memperpanjang parturisi dan kerja pada tikus percobaan. Berdasarkan hal tersebut di atas, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri membawa risiko yang besar pada ibu dan anak.
*
Penggunaan pada penderita lanjut usia.
Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak amiodipine sama, baik pada orang tua maupun orang muda. Klirens amlodipine akan menurun dengan peningkatan AUC dan eliminasi waktu paruh penderita lanjut usia, karena mudah ditoleransi dengan baik Oleh karena itu, dosis normal dapat direkomendasikan pada penderita lanjut usia.
INTERAKSI OBAT
Amlodipine aman diberikan bersama-sama dengan diuretik tiazid, $-blocker, inhibitor angiotensin-converting enzym, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat-obat I antiinflamasi non-steroid, antibiotika, dan obat hipoglikemik oral. Pada penelitian khusus I disebutkan bahwa pemberian amlodipine bersama-sama digoksin tidak mengubah kadar digoksin dalam serum dan klirens renal digoksin pada sukarelawan normal. Pemberian bersama-sama dengan simetidin tidak mengubah farmakokinetika amiodipine. Data in-vitro I dari penelitian pada plasma manusia menyebutkan bahwa amiodipine tidak mempunyai efek pada ikatan protein dengan obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin, atau indometasin).
OVERDOSIS
Walaupun tidak ada penelitian yang menyebutkan tentang overdosis amlodipine, tetapi dari
data yang ada menunjukkan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama.
Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis amlodipine memerlukan dukungan kardiovaskuler aktif termasuk pemantauan jantung dan fungsi pernafasan,peninggian anggota badan, dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urin. Bahan vasokonstriktor dapat membantu memulihkan tegangan vaskular dan tekanan darah,diberikan bila tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya. Karena amlodipine sebagian besar terikat dengan protein, dialisis tidak menguntungkan / tidak direkomendasikan.
Pada beberapa kasus, pencucian / kuras lambung dapat membantu menurunkan laju absorpsi amlodipine.
KEMASAN
A-BVask ® 5 : Kotak, 3 blister @ 10 tablet
No. Reg. DKL0813313810A1
A-B Vask ® 10 : Kotak, 3 blister @ 10 tablet
No Reg. DKL0813313810B1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Simpan di tempat(15:25°C) dan kering
PT. LAPI LABORATORIES
CIKANDE -INDONESIA
0 komentar:
Posting Komentar